新しい固体形態を発見するためのハイスループットスクリーニング
ユーロフィンバイオファーマサービスの「ニュースレター（2023年6月号）」が発行されました。
ユーロフィングループは、食品・製品・環境・アグロ・ジェノミクス・クリニカルダイアグノスティック・医薬品・材料等、幅広い分野に関わる分析及び検査サービスをグローバルに展開しています。
世界61カ国に900以上のグループラボがあり、グループ法人数は1,000社を超え、200,000通りに及ぶ分析項目・手法を採用、年間4億5,000万件を超える試験を実施しています（2023年3月現在）。
医薬品分析は、ユーロフィンバイオファーマサービスが担当しています。日本国内においては、当社「ユーロフィン分析科学研究所（E-ASL）」が受託を行っています。一部のサービスは、当社ラボが海外ラボとの仲介となり受託しています。
バイオファーマサービスでは、お客様に最新情報をお届けするため、定期的にニュースレターを発行しています。
2023年6月号では、以下6つの技術情報を紹介しています。
- 体外受精時の胚の遺伝子異常の特定
- 定量的な容器完全性試験－必須なテクニックをナビゲート
- Eurofins BPT グローバル評議会は相互協力により、お客様により良いサービスをご提供
- 米国Eurofins Genomicsは、Express Oxfordナノポアシークエンサーを用いたwhole plasmid sequence サービスを開始しました
- 新しい固体形態を発見するためのハイスループットスクリーニング
- Eurofins BioPharma Product Testingは中国に新しい施設を開設
本技術コラムでは、「新しい固体形態を発見するためのハイスループットスクリーニング」を紹介します。
多形は、医薬品開発において大きな課題となりえます。開発後期におけるより安定で溶解性に劣る多形相の発見の遅れは、患者と製造コストに重大な影響を及ぼす可能性があります。
残念なことに、現在のところ、医薬品有効成分（API：Active Pharmaceutical Ingredient）の多形の特性を予測する信頼できる方法はありません。
多形の数、それらの固体構造、および特性の計算予測に関する研究は、数多く行われていますが、これらの予測を信頼するにはほど遠い状況です。目下のところ、実証的実験が、APIの多形を発見し理解するための最良のツールです。
多形のスクリーニング試験を設計する際には、さまざまなパラメータを考慮する必要があります。
異なる溶媒／溶媒混合物と種々の結晶化技術及び様々なAPI濃度を組み合わせることで、異なる多形が形成される可能性があります。
予測はまだ不可能ですので、試験数が多くなるほど、新しい固体形態を発見できる可能性が高くなります。APIの多形特性を調べる際に、ハイスループットスクリーニング（HTS：High-throughput Screening）が有益なのはそのためです。
Eurofins CDMO Alphora (カナダ) の固体に関する専門家チームは、ハイスループットスクリーニングを利用して、新しい固体形態を発見できる可能性を最大限に高めています。Eurofins CDMO AlphoraのHTSプラットフォームでは、最小限の原材料で、何百の結晶化試験を並行して実施することが出来ます。
Eurofins CDMO Alphoraは、様々な溶媒／溶媒混合物と結晶化技術を同時に模索します。最終固体のハイスループット特性評価により、新しい結晶形を同定することが可能になり、それは次に完全な物理化学的な特性評価のために、スケールアップして調製されます。
同様のアプローチが、新しい塩類や共結晶の発見にも適用され、通常、溶解性や安定性など、APIの物理化学的性質を改善するためにスクリーニングされます。
このワークフローにより、結晶化のために異なる技術を用いて一般的な溶媒を調べることができ、多形特性の複雑さを的確に把握することができます。
その結果に応じて、さらに多くのスクリーニングを設計、物理化学的特性、溶解性、安定性に基づいて、最適な固体形態を選択することができます。
開発の初期に、これらの固体形態のスクリーニングを行い、適切な固体形態を選択することは、医薬品開発の成功とその後の段階で多形に関連した予期せぬ問題を回避するために不可欠です。
さらに詳しい情報は、こちらをご覧ください。
原文は、High-throughput screening for discovery of novel solid formsをご覧ください。
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